Ürün Açıklaması

LGD-4033 (LIGANDROLE) AÇIKLAMA
LGD-4033 (genellikle Ligandrol olarak adlandırılır) oral, nonsteroidal ve güçlü bir seçici androjen reseptör modülatörüdür (SARM). Katabolik durumlar ve kritik kas kütlesi kaybı ile ilişkili ciddi hastalıkları olan kişilerde anabolik aktiviteyi artırmak ve kas kaybını azaltmak için geliştirilmiştir. Klinik çalışmalarda, LGD-4033, kaslarda önemli anabolik aktivite ve kemiklerde antirezorptif anabolik aktivitenin yanı sıra bu dokularda (uygun ve istenen) ve istenmeyen durumlarda diğer doku ve organlarda minimal olarak hareket etmek için yüksek bir seçicilik göstermiştir. LGD-4033, androjen reseptörüne yüksek afinite (Ki ‘1 nM) ve seçicilik, kimyasal formül C14H12F6N2O, moleküler kütle 338.253 g mol-1, 24-36 saat uzun eliminasyon yarı ömrü ve lineer farmakokinetik ile bağlanır.

LGD-4033 (ligandrol) kimyasal yapısı

LGD-4033 GELİŞTİRME VE TARİHÇE

SARM LGD-4033 (Ligandrol), Ligand Pharmaceuticals tarafından keşfedilmiştir ve şu anda herhangi bir farmasötik ürün üretmeyen ancak metabolik ve endokrin bozuklukların tedavisi için çeşitli ürünler geliştiren Viking Therapeutics tarafından (yeni isim VK5211 altında) geliştirilmektedir. Viking Therapeutics, 2014 yılında LGD-4033 dahil olmak üzere Ligand Pharmaceuticals tarafından lisanslı ilaç adayları geliştirmek için gerekli ekipman ve tesislerin satın alınmasıyla ilgili olabilecek Araştırma ve Geliştirme maliyetlerinden (21.2 milyon $) en büyük harcamayı gerçekleştirdi. Bir başka umut verici ilaç adayı olan VK2809’un Viking Terapötikler pazarını kapatması ve TRβ agonistleri için pazar payında büyük bir değişim yaratması bekleniyor. Amerika Birleşik Devletleri’nde, LGD-4033 şu anda bir araştırma bileşiğidir.

GELECEKTE LİGANDROL, ARAŞTIRMA VE POTANSİYEL KLİNİK KULLANIMI

SARM LGD-4033, doku seçici etki mekanizmaları ve oral uygulama yolları nedeniyle testosteronun terapötik faydalarını, gelişmiş güvenlik, tolere edilebilirlik ve hasta kabulü ile sunması beklenen, steroid olmayan bir seçici androjen reseptör modülatörüdür. Araştırmalar, LGD-4033’ün gelecekte kas kaybıyla ilişkili ciddi hastalıkların tedavisi için umut verici bir aday gibi göründüğünü, ancak LGD-4033’ün uzun vadeli etkilerinin tam olarak bilinmediğini ve şimdiye kadar araştırıldığını gösteriyor. araştırmaya hala ihtiyaç var.

LGD-4033 VE FAZ 1 & 2 KLİNİK ÇALIŞMALAR

LGD-4033’ün sinomolgus maymunlarına 13 hafta boyunca 0 ila 75 mg/kg arasında değişen günlük dozlarda uygulanması, hem erkeklerde hem de kadınlarda önemli vücut ağırlığı artışı gösterdi. 48 gün sonra, toksisite endişeleri nedeniyle 75 mg/kg doz testi durduruldu, ancak doz, Faz 2 klinik deneyinde kullanılanlardan önemli ölçüde yüksek olduğundan, bu durum iyileşmeyi olumsuz etkilemedi.

Faz 1’deki ilk klinik çalışma, LGD-4033’ün ilk insan çalışmasıdır ve molekülün güvenlik, tolere edilebilirlik ve farmakokinetik profillerini tek bir artan dozda, çift kör, plasebo kontrollü 48 sağlıklı gönüllüde değerlendirmiştir. LGD-4033, 22 mg’lık tek oral dozlardan sonra sağlıklı erkek gönüllüler tarafından da tolere edildi. Ciddi advers olaylar (SAE’ler) veya klinik olarak anlamlı doza bağlı advers olaylar bildirilmemiştir. LGD-4033 sistemik maruziyet, tek bir oral dozdan sonra doz seviyesi ile orantılı olarak artmıştır. Önemli plazma seviyelerinde Igd-4033 ile sürekli sistemik maruziyet, bir hafta sonra doz belirlenebilirdi. LGD-4033’ün yarı ömrü, günlük oral doz rejimi ile uyumluydu.

Günde 0.1, 0.3 ve 1 mg’lık düşük dozlarda LGD-4033 alan 76 yetişkin erkekle yapılan başka bir Faz 1 klinik çalışmada, 21 gün boyunca önemli bir yan etki olmaksızın kas kütlesinde doza bağlı bir artış gözlemlendi ve Yağsız kas kütlesini artırmak için günde yaklaşık 3 pound Ligandrol 1 mg dozu yeterliydi. Ancak düşük dozlarda etkisi olmadı.

3 Kasım 2016’da başlatılan Faz 2 klinik çalışması, kalça kırığı ameliyatından sonra iyileşen 120 hastadan oluşuyor. Randomize çalışma katılımcıları, birincil son nokta olarak geliştirilmiş yağsız vücut kütlesi ile 12 haftalık bir süre boyunca ya plasebo ya da değişen doz boyutlarında LGD-4033 alacaklardır. Diğer uç noktalar, yaşam kalitesi, güvenlik ve farmakokinetik açısından tatmin edici sonuçları içerir.

LGD-4033 GÜÇLÜ KAS KÜLTESİ BÜYÜMESİNİ Stimülasyon Eder

Boston Tıp Merkezi Endokrinoloji Departmanı tarafından yürütülen klinik çalışmaların sonuçları ayrıca, LGD-4033’ün kas kaybı ile ilişkili ciddi hastalıklarda ve önemli yan etkiler olmaksızın (bu hastalıkların tedavisine neden olabilir) kas kütlesini ve kas gücünü önemli ölçüde artırmaya yardımcı olabileceğini göstermektedir. androjenik ilaçlarla hastalıklar – steroidler). Benzer şekilde, Ocak 2013’te yapılan başka bir çalışma, Ligandrol’un kas dokusundaki kas kütlesini artırmaya yardımcı olabileceğini doğruladı ve kullanımı denekler tarafından iyi tolere edildi.

LGD-4033 VE VÜCUT GELİŞTİRME

Anabolik androjenik steroidler (AAS) gibi, LGD-4033 de önemli kas kazanımları sağlamak için çok güçlü bir yeteneğe sahiptir. Bununla birlikte, AAS’den farklı olarak, Seçici Androjen Reseptör Modülatörü (SARM) olarak LGD-4033, güçlü anabolik etkiler sağlar ve vücuttaki androjen reseptörlerine yalnızca istendiğinde, kaslar ve kemiklere bağlanabilir (eylem seçici olarak yalnızca o dokuya hedeflenir). Ve tersine, istenmeyen ve ciddi yan etkilere neden olabilecek doku ve organlarda (prostat, karaciğer, yağ bezleri vb.) etki etmez (veya AAS’ye kıyasla minimal olarak).

Özetliyoruz: LGD-4033 (Ligandrol), vücut geliştiricilerin ve sporcuların kas kazanımlarını “dolking” anabolik steroidler kullanılarak elde edilebileceklere kıyasla en etkili şekilde elde etmelerine yardımcı olmayı mümkün kılan çok güçlü bir anabolik aktiviteye sahiptir, ancak tehlikeli ve hoş olmayan yan etkiler . Bu tür steroidler olmadan birçok neden. Bu nedenle, Ligandol, kas kazanımları için en etkili anabolik steroidlere mükemmel bir tam teşekküllü alternatif iken, steroid kullanmak çok daha güvenli, daha az zararlı ve daha az risklidir.

LGD-4033’ün vücut geliştiriciler ve güç sporcuları arasında bu kadar popüler ve iyi bilinmesinin nedeni budur. Bununla birlikte, LGD-4033’ün besin takviyesi veya spor performansı uyarıcısı olarak kullanımının birçok ülkede yasa dışı olduğu burada vurgulanmalıdır. Halen araştırılmakta olan deneysel bir maddedir, uzun vadeli etkileri tam olarak bilinmemekte ve şu ana kadar araştırılmamıştır ve hala daha fazla araştırmaya ihtiyaç vardır. Diğer tüm ürünlerimiz gibi LGD-4033’ün de yalnızca bilimsel ve araştırma amaçlı klinik kullanım için satıldığını unutmayın.

LİGANDROLE VE DOPİNG

Dünya Anti-Doping Ajansı (WADA), 2008 kadar erken bir tarihte tüm SARM’leri (Ligandrol dahil) yasakladı. O zamandan beri, profesyonel sporcuların LGD-4033 için pozitif test ettiği birkaç önemli vaka oldu:

2015 yılında, Florida Gators oyun kurucusu Will Grier, Ligandrol için pozitif test ettikten sonra askıya alındı. 2017 yılında Joakim Noah, LGD-4033 testi pozitif çıktığı için NBA tarafından 20 maçtan men edilmişti. 2019’da Avustralyalı yüzücü Shayna Jack’in de Ligandrol testi pozitif çıktı; maddeyi almayı kasten reddediyor. Ağustos 2019’da Kanadalı sprint kanosu Laurence Vincent Lapointe’in Ligandrol için pozitif test ettiği ortaya çıktı. Sporcu bilerek yasaklanmış bir maddeyi almayı reddediyor. Ocak 2020’de Şilili ATP tenis tekler yarışmacısı Nicolás Jarry, hem Ligandrol hem de Stanozolol için pozitif test yaptı.

Bununla birlikte, yasaklara ve olumsuz medya kapsamına rağmen, birçok internet forumunda ve tartışmasında vücut geliştiriciler ve sporcular, LGD 4033’ün piyasadaki en etkili SARM olduğunu ve anabolik steroid kullanmadan aynı anda büyük kas kazanımları elde etmenin işlevsel ve çok daha güvenli bir yolu olduğunu savunuyorlar. .

LGD-4033’ÜN OLASI FAYDALARI BİLİMSEL OLARAK ARAŞTIRILMIŞTIR

Güçlü androjenik yan etkiler ve diğer organlar üzerinde olumsuz etkiler olmaksızın kaslarda ve kemiklerde önemli ve seçici anabolik aktivite

Kas erimesi ile ilişkili ciddi hastalıkların tedavisi için umut verici aday

Osteoporoz ve kırık tedavisi için umut verici aday

Yağsız kas kütlesini çok etkili bir şekilde oluşturmaya yardımcı olur

Güçlü anti-katabolik etkilere ve azaltılmış kalori alımıyla bile kas kütlesini koruma yeteneğine sahiptir.

Kemik yoğunluğunu arttırır ve kemik kaybını önlemeye yardımcı olur

LGD-4033’ÜN ANABOLİK-ANDROJENİK STEROİDLERE GÖRE AVANTAJLARI
SARM LGD-4033 oldukça seçicidir ve esas olarak kaslar ve kemikler üzerinde hareket etmeyi amaçlar. Bu seçiciliği nedeniyle anabolik steroidlerin aksine güçlü androjenik yan etkilere ve diğer organlarda olumsuz etkilere neden olmaz.
LGD-4033, anabolik steroidlerle tamamen karşılaştırılabilir anabolik aktiviteye sahiptir, benzer sonuçların kas kütlesi büyümesine ulaşmasına yardımcı olabilir, ancak anabolik steroidlerin kullanımından kaynaklanan olumsuz etkilerin ve sağlık risklerinin çoğu olmadan:
LGD-4033, CYP19 ile etkileşime girmez aromataz veya 5α-redüktaz enzimleri (LGD-4033 Östrojen veya Dihidrotestosterona (DHT) dönüşmez)
LGD-4033 jinekomastiye neden olmaz (erkeklerde meme bezlerinin anormal gelişimi meme büyümesine neden olur)
LGD-4033, vücutta su ve tuzların önemli ölçüde tutulmasına neden olmaz.
LGD-4033 Kortizol ve Östrojen üretiminde artışa neden olmaz LGD-4033
karaciğerde ağır yük ve hasara
neden olmaz LGD-4033 prostat büyümesine neden olmaz
LGD-4033 böbrek hastalığına neden olmaz
LGD-4033 akne ve yağlı cilde neden olmaz
LGD-4033 saç dökülmesine ve
kelliğe neden olmaz LGD-4033 yüzde şişmeye neden
olmaz LGD-4033 yüzde veya vücutta aşırı tüylenmeye (hirsutizm)
neden olmaz LGD-4033 ani ruh hali ve davranış değişikliklerine neden olmaz
LGD-4033 neden olmaz sinirlilik, sinirlilik, depresyon, huzursuzluk
LGD-4033 saldırganlık, patlayıcılık ve psikolojik sorunlara neden olmaz
LGD-4033, ağızdan uygulandığında son derece etkilidir (enjeksiyon gerektirmez)

LGD-4033 (LIGANDROL) SSS

LGD-4033 (Ligandrol) nedir?

LGD-4033 (Ligandrol), doku seçici etki mekanizmaları ve oral uygulama yolları nedeniyle gelişmiş güvenlik, tolere edilebilirlik ve hasta kabulü ile testosteronun terapötik faydalarını sunması beklenen oral, nonsteroidal ve güçlü bir seçici androjen reseptör modülatörüdür (SARM). .

LGD-4033 ne yapar?

LGD-4033, androjen reseptörüne yüksek afinite (Ki ve 1 nM) ve kas ve kemik dokularında seçicilik ile bağlanır. Bu yenilik, kas kütlesi oluşturma üzerinde güçlü anabolik etkilere ve güçlü anti-katabolik etkilere ve düşük kalori alımıyla bile kas kütlesini koruma yeteneğine sahiptir.

Ligandrol ne için kullanılır?

Seçici bir androjen reseptör modülatörü (SARM) olan LGD-4033, şu anda kas kaybı ve yaşlanmaya bağlı zayıflık için bir ilaç tedavisi olarak araştırılmaktadır.

LGD-4033 Ligandrol kas yapar mı?

Klinik çalışmaların sonuçları, LGD-4033’ün kas kütlesini artırmaya önemli ölçüde yardımcı olabileceğini, güçlü anabolik özelliklere sahip olduğunu ve ayrıca seçici olarak yalnızca gerekli dokularda, kaslarda ve kemiklerde etki ettiğini doğruladı.

Kas kütlesi oluşturmak için LGD-4033 güçlü SARM?

Birçok internet forumunda ve tartışmasında vücut geliştiriciler ve sporcular, LGD 4033’ün piyasadaki en etkili SARM olduğunu ve anabolik steroid kullanmadan büyük kas kazanımları elde etmenin sadece işlevsel ve aynı zamanda çok daha güvenli bir yolu olduğunu savunuyor.

LGD-4033 Ligandrol’un güçlü yan etkileri var mı?

LGD-4033, klinik çalışmalarda güvenli ve iyi tolere edildi. Oldukça seçicidir ve vücuttaki androjen reseptörlerine sadece istendiği yerde, kaslarda ve kemiklerde bağlanır. Bu seçicilik nedeniyle, olası yan etkileri olan anabolik steroidlerden birçok kez daha hafif, daha az tehlikeli ve daha az tehlikelidir.

LGD-4033 jinekomastiye neden olur mu?

LGD-4033, CYP19 aromataz enzimleri ile etkileşime girmediği için jinekomastiye (meme büyümesine neden olan erkeklerde meme bezlerinin anormal gelişimi) neden olmaz.

LGD-4033 prostat için tehlikeli midir?

LGD-4033 sadece kas ve kemik etkisi için oldukça seçicidir, 5α-redüktaz enzimleri ile etkileşime girmez (dihidrotestosteronu dönüştürmez), bu nedenle anabolik steroidlerin aksine prostat için bir risk oluşturmaz (büyüme veya kanser)

LGD-4033 kortizol üretiminin artmasına neden olur mu?

Hayır, LGD-4033 kortizol seviyelerini etkilemez ve vücuttaki üretimini artırmaz.

Ligandrol sporları yasak mı?

Evet, Dünya Anti-Doping Ajansı (WADA), Ligandrol (LGD-4033) dahil olmak üzere tüm SARM’leri 2008 gibi erken bir tarihte yasakladı.

LGD-4033 Ligandrol ABD’de yasal mı?

LGD-4033 Ligandrol hala araştırma aşamasında olan yeni bir bileşik olduğundan, Amerika Birleşik Devletleri’nde insan tüketimi için pazarlandığı henüz onaylanmamıştır. Ancak, bazı vücut geliştirme topluluklarında deneysel olarak kullanılmıştır.

LGD-4033 Ligandrol düşük testosteron mu?

LGD-4033, üretimi bastırır ve vücuttaki doğal Testosteron seviyelerini azaltır, ancak bazı anabolik steroidlerden çok daha azdır. Testosteron üretimini azaltma üzerindeki etkisi, dozun boyutundan ve kullanım süresinden de etkilenir.

LGD 4033 ne kadar güvenli?

Klinik çalışmalarda, LGD-4033 güvenliydi, olumlu bir farmakokinetik profile sahipti ve bu kısa sürede bile prostata özgü antijende herhangi bir değişiklik olmaksızın yağsız vücut kütlesini artırdı. Daha uzun randomize çalışmaların, belirli popülasyonlarda fiziksel işlevi ve sağlık sonuçlarını iyileştirmedeki etkinliğini değerlendirmesi gerekir.

LGD-4033 DOZAJ

Bir faz 1 klinik deneme, düşük 1 mg LGD-4033 (Ligandrol) dozunun bile günlük kas kütlesinde bir artışa yol açtığını buldu, başka bir faz 1 klinik deneme de LGD-4033’ün sağlıklı erkek gönüllüler tarafından tek bir oral dozdan sonra tolere edildiğini buldu. 22mg kadar.

Bununla birlikte, genel anabolik etkisini artırmanın yanı sıra, LGD-4033’ün endojen testosteron üretimini baskılama üzerindeki olumsuz etkisi, daha yüksek dozlarda (20 mg’ın üzerinde) kullanıldığında artabilir. Bu nedenle, günde 10-20 mg’lık bir doz optimal kabul edilebilir. LGD-4033’ün uzun yarılanma ömrü nedeniyle günde 1 doz yeterlidir.

LGD-4033’ün sporcular için onaylanmış bir besin takviyesi veya uyarıcı olmadığını vurguluyoruz. Halen araştırılmakta olan deneysel bir maddedir ve tüm yan etkileri bilinmemektedir. Diğer tüm ürünlerimiz gibi LGD-4033’ün de yalnızca bilimsel ve araştırma amaçlı klinik kullanım için satıldığını unutmayın.